University of Maryland, Baltimore;The United States Of America As Represented By The Department of Veterans Affairs
发明人:
申请号：
EP16765864.0
公开号：
EP3271327A1
申请日:
2016.03.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
Substituents R1 and R2 independently are H, Cl, F, Br, CH3, CF3, SH, —N(C1-3alkyl)2, —NHC(O)C1-3alkyl, or —NHC(O)C5-7cycloalkyl, substituent R3 is H or C1-3 alkyl and R4 is a bridged cycloalkene such as a bridged cyclohexene or a bridge-substituted cyclohexene. The compounds are therapeutics to treat a cancer, such as breast cancer, or metastatic cancers, to inhibit RUNX2 activity, such as protein expression, in a cancer cell and to increase survival of a subject with breast cancer.La présente invention concerne des composés ayant une structure chimique générale de : les substituants R1 et R2 sont indépendamment H, CI, F, Br, CH3, CF3, SH, -N(C1-3alkyl)2, -NHC(O)C1-3alkyl, ou -NHC(O)C5-7cycloalkyle, le substituant R3 est H ou alkyle en C1-3 et R4 est un cycloalcène ponté tel qu'un cyclohexène ponté ou un cyclohexène à pont substitué. Les composés sont des agents thérapeutiques permettant de traiter un cancer, tel que le cancer du sein, ou des cancers métastatiques, permettant d'inhiber l'activité RUNX2, telle que l'expression de protéines, dans une cellule cancéreuse et permettant d'augmenter la survie d'un sujet présentant un cancer du sein.
