CHAN, Denise S.B.,LEE, Ming Tsung,YOON, Weng Li,LAU, Johnson Yiu-Nam
申请号：
CNCN2016/100807
公开号：
WO2017/054754A1
申请日:
2016.09.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
A pharmaceutical composition comprises a taxane (e.g., paclitaxel, docetaxel, cabazitaxel, larotaxel, ortataxel, and/or tesetaxel) in a mixture of first and second surfactants. The absorption of the taxane is increased from the pharmaceutical composition is greater than the sum of the absorption of docetaxel from either the first or the second surfactant. The increase in absorption is especially enhanced when the ratio of the first surfactant to the second surfactant in the pharmaceutical composition is between 60:40 and 85:15 by weight, and the total surfactant weight does not exceed 98%of the total weight. Polysorbate 80, polysorbate 20, and caprylocaproyl polyoxylglycerides serve as suitable first surfactants, and polysorbate 80 or polyethyoxylated castor oil serve as suitable second surfactants. The stability of the pharmaceutical composition may be enhanced by further including a stabilizer (e.g., citric acid and/or ascorbic acid).Linvention concerne une composition pharmaceutique comprenant une taxane (par exemple, le paclitaxel, le docétaxel, le cabazitaxel, le larotaxel, lortataxel, et/ou le tésétaxel) dans un mélange dun premier et dun second tensioactif. Labsorption de la taxane est augmentée à partir de la composition pharmaceutique et est supérieure à la somme de labsorption du docétaxel à partir du premier ou du second tensioactif. Laugmentation de labsorption est particulièrement améliorée lorsque le rapport entre le premier tensioactif et le second tensioactif dans la composition pharmaceutique se situe entre 60/40 et 85/15 en poids, le poids total des tensioactifs ne dépassant pas 98 % du poids total. Le polysorbate 80, le polysorbate 20 et des polyoxylglycérides de caprylocaproyle servent en tant que premiers tensioactifs appropriés, et le polysorbate 80 ou lhuile de ricin polyéthyoxylée sert en tant que second tensioactif approprié. La stabilité de la composition pharmaceutique peut être améliorée par ajout ultérieur dun stabilisant (par exemple, d
