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抗菌剤として有用なペプチド化合物
专利权人:
ウニベルシダッド・デ・バルセロナ
发明人:
フランセスク、ラバナル、アングラーダ,ヨランダ、カハル、ビサ,マリア、ガルシア、スビラトス,モントセラト、ロドリゲス、ヌニェス
申请号:
JP2012556552
公开号:
JP2013521330A
申请日:
2011.03.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I), where: R 0 is (C 8 -C 11 )-branched alkyl, CH 3 -(CH 2 ) m -, CH 3 -O-(CH 2 CH 2 O) 2 CH 2 -, or phenyl-(CH 2 ) x - m = 6-10 x = 1-3 R 1 , R 3 , R 4 , R 7 , and R 8 are independently selected from the formula GF-(CH 2 ) n - with n = 1-4 and GF = -NH 2 or -NH-C(=NH)-NH 2 R 2 is -CH(CH 3 )(OH), -CH(CH 3 ) 2 , -CH 2 NH 2 o -CH 2 OH R 5 and R 6 are independently selected among H, -(C 1 -C 4 )- linear or branched alkyl, -(CH 2 )-R 10 , -CH 2 -CH 2 -S-CH 3 and -CH-(CH 3 )-OH R 9 is CONH 2 , -CH(CH 3 )(OH) or CONHR 11 R 10 is phenyl, 3-indolyl, 4-imidazolyl, 4-hydroyiphenyl, ± o ²-naphtyl or 2-, 3- or 4-pyridyl R 11 is a specific peptide sequence u is CH 2 or S v es NH o S w is CH 2 or CO with the condition that when R 9 is CONH 2 , then (a) R 5 or R 6 is -CH(CH 3 )(OH), or (b) R 5 and R 6 are H or (c) the configuration of the C bound to R 9 is S or (d) the configuration of the C bound to R 5 is R and with the condition that when R 9 is -CH(CH 3 )OH, then R 8 is GF(CH 2 ) n where n is 3 and GF is -NH-C(=NH)-NH 2 , and R 7 is GF(CH 2 ) n where n is 2 and GF is NH 2 , have been found to be useful in the treatment of bacterial infections.本発明は、抗菌剤として使用することができるペプチド化合物に関し、これらの化合物は式(I)を有す:式中、R0は分岐(C8-C11)アルキル、CH3-(CH2)m-、CH3-O-(CH2CH2O)2CH2-またはフェニル-(CH2)x-であり;m=6~10;x=1~3;R1、R3、R4、R7およびR8は、式GF-(CH2)n-(ここで、n=1~4;GF=-NH2または-NH-C(=NH)-NH2である)から独立に選択され;R2は、-CH(CH3)(OH)、-CH(CH3)2、-CH2NH2または-CH2OHであり;R5およびR6は、H、直鎖または分岐-(C1-C4)アルキル、-(CH2)-R10、-CH2-CH2-S-CH3および-CH-(CH3)-OHから独立に選択され;R9は、CONH2、-CH(CH3)(OH)またはCONHR11であり;R10は、フェニル、3-インドリル、4-イミダゾリル、4-ヒドロキシフェニル、αもしくはβ-ナフチル、または2-、3-もしくは4-ピリジルであり;R11は、特定のペプチド配列であり;uは、CH2またはSであり;vは、NHまたはSであり;wはCH2またはCOであり、ただし、R9がCONH2の場合、(a)R5またはR6は-CH(CH3)(OH)であるか、または(b)R5およびR6はHであるか;または(c)R9と結合したCの配置はS型であるか、または(d)R5と結合したCの配置はR型であり;また、R9が-CH(CH3)OHである場合、R8はGF(CH2)n(ここで、nは3であり、GFは-NH-C(=NH)-NH2である)であり、かつ、R7はGF(CH2)n(ここで、nは2であり、GFはNH2である)である。これらの化合物は、細菌感染の処置に有用であることが分かった。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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