MARTINES BOTELYA Gabriel (US),МАРТИНЕС БОТЕЛЬЯ Габриэль (US),KHARRISON Bojd L. (US),ХАРРИСОН Бойд Л. (US),ROBISHO Alber Zhan (US),РОБИШО Альбер Жан (US),SALITURO Franchesko Dzherald (US),САЛИТУРО Фран
申请号：
RU2016110418
公开号：
RU0002696585C2
申请日:
2014.08.22
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula (I), in which A is 5-member heteroaryl with 2–4 nitrogen atoms, 5,6-bicyclic heteroaryl with 2–4 nitrogen atoms or 6-member heterocyclyl with 2 heteroatoms independently selected from nitrogen and oxygen, where A is attached through nitrogen and optionally substituted with 1–4 substitutes, each of which is independently selected from cyano, halogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-halogenalkyl, C1-C6-alkoxy, -OC1-C6-halogenalkyl, -C(O)Ra, -C(O)ORa and -S(O)2Ra； each Ra is C1-C6-alkyl； L is -C (R3)(R3) -； R1 is hydrogen or C1-C6 alkyl； R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl； each R3 is hydrogen； R5 is hydrogen； and is a single bond. Invention also relates to use of compound of formula (I).(I).EFFECT: technical result is obtaining novel compounds of formula (I), having modulating GABA activity.38 cl, 3 tbl, 92 exИзобретение относится к соединению формулы (I), в которой A представляет собой 5-членный гетероарил с 2-4 атомами азота, 5,6-бициклический гетероарил с 2-4 атомами азота или 6-членный гетероциклил с 2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, где A присоединен через азот и необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси, -OC1-C6-галогеналкила, -C(O)Ra, -C(O)ORa и -S(O)2Ra； каждый Ra представляет собой C1-C6-алкил； L представляет собой –C(R3)(R3)–； R1 представляет собой водород или C1-C6 алкил； R2 представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил； каждый R3 представляет собой водород； R5 представляет собой водород； и представляет собой одинарную связь. Изобретение также относится к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие модулирующей ГАМК активностью. 2 н. и 36 з. п. ф-лы, 3 табл., 92 пр.(I).
