The present invention relates to substituted quinazolin-4(3H)-one derivatives having dual pharmacological activity towards both the α2subunit, in particular the α2-1 subunit, of the voltage-gated calcium channel and the µ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.La présente invention concerne des dérivés de quinazolin-4(3H)-one substitués ayant une double activité pharmacologique à la fois envers la sous-unité α2, en particulier la sous-unité α2-1 du canal calcique sensible à la tension et du récepteur µ-opioïde. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques les comprenant, ainsi que leur utilisation thérapeutique, en particulier pour le traitement de la douleur.