DU, Wu,AI, Chaowu,QIN, Dekun,CHEN, Yuanwei,LI, Xinghai,ZHANG, Chengzhi
申请号：
CN2019092385
公开号：
WO2019242765A1
申请日:
2019.06.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention provides a compound represented by the formula (I) or an optical isomer thereof, and a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a hydrate, or a solvate. The various deuterated compounds and salts and hydrates thereof and prodrugs or solvates provided by the present invention, in comparison with undeuterated butyl phthalide, have improved pharmacokinetics and better metabolic stability； at the same time, the compounds of the present invention reduce the production of the 3-hydroxy metabolite of metabolites which cause toxic side effects, and have a smaller impact effect on liver and kidney functions； in addition, the exposure of the parent drug of the compound of the present invention is significantly increased, raising its bioavailability. It is demonstrated that the compound of the invention is safer and more effective, and it has excellent prospects for application.La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un isomère optique de celui-ci, et un tautomère, un sel pharmaceutiquement acceptable, un promédicament, un hydrate ou un solvate. Les divers composés deutérés ainsi que leurs sels et hydrates et leurs promédicaments ou solvates obtenus selon la présente invention, ont une pharmacocinétique améliorée et une meilleure stabilité métabolique par comparaison avec du butylphtalide non deutéré ； les composés selon la présente invention réduisent, en même temps la production du métabolite 3-hydroxy des métabolites qui provoquent des effets secondaires toxiques, et ont un effet d'impact plus petit sur les fonctions hépatiques et rénales ； en outre, l'exposition du médicament parent du composé selon la présente invention est augmentée de manière significative, ce qui permet d'améliorer sa biodisponibilité. Il est démontré que le composé selon l'invention est plus sûr et plus efficace, et il a d'excellentes perspectives d'application.本发明提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体，互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。本发明提供的各种氘代的化合物及其盐类
