Disclosed herein are novel 1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile derivatives represented by Formula 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed is a pharmaceutical composition for treating or preventing premature ejaculation including the compound. The 1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile derivatives have a short half-life and inhibit the ejaculation process by selectively inhibiting serotonin reuptake via a serotonin reuptake transporter present in a presynaptic neuron. Thus, the compounds are useful in the treatment and prevention of premature ejaculation.본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 1,3-디히드로-5-이소벤조퓨란카르보니트릴 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다.또한 본 발명은 상기 화합물을 함유하는 조루증 치료 또는 예방용 약학 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 1,3-디히드로-5-이소벤조퓨란카르보니트릴 유도체는 세로토닌이 시냅스 전 신경말단에 존재하는 세로토닌 재흡수 전달체를 통해 재흡수되는 것을 선택적으로 억제하여 사정반응을 억제함과 동시에 짧은 반감기를 가지고 있어 조루증 치료 또는 예방에 유용하게 사용될 수 있다.