CHUNGBUK NATIONAL UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION;충북대학교 산학협력단
发明人:
이옥준,손승명,LEE OK JUN,SON SEUNG MYOUNG
申请号：
KR1020180155051
公开号：
KR1020200068272A
申请日:
2018.12.05
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention relates to a cancer treatment use of the PNA-pHLIP conjugate, and more specifically, to prepare a pHLIP-PNA (miR-29a) conjugate prepared by preparing miR-29a in the form of peptide nucleic acid (PNA) and connecting it with pHLIP. It relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancer comprising as an active ingredient. The present invention is a targeted treatment of the concept of precisely injecting specific micro RNA (MicroRNA, miRNA) that regulates CEACAM6 overexpressed in adenocarcinoma into pHLIP using an acidic microenvironment, and is a treatment common to various types of adenocarcinoma expressing CEACAM6 It has an effect. The pHLIP-PNA conjugate of the present invention can inhibit the growth of lung tumors depending on the concentration of administration, and in particular, when the conventional anticancer agent cisplatin is administered in combination with the pHLIP-PNA conjugate, lung tumor growth can be more effectively inhibited. In addition, the present invention has the advantage of minimizing normal cell damage due to treatment by being designed so that the micro RNA can selectively act only in the acidic environment of cancer by using pHLIP.본 발명은 PNA-pHLIP 접합체의 암 치료 용도에 관한 것으로, 더욱 자세하게는 miR-29a를 peptide nucleic acid (PNA) 형태로 제작하고, 이를 pHLIP와 연결하여 제조한 pHLIP-PNA(miR-29a) 접합체를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 선암(adenocarcinoma)에서 과발현되는 CEACAM6를 조절하는 특정 마이크로 RNA(MicroRNA, miRNA)를 산성 미세 환경을 이용한 pHLIP로 정밀 주입하는 개념의 표적치료제로서 CEACAM6를 발현하는 여러 종류의 선암에 공통적인 치료 효과를 가진다. 본 발명의 pHLIP-PNA 접합체는 투여 농도에 의존적으로 폐 종양의 성장을 억제할 수 있으며, 특히, pHLIP-PNA 접합체와 함께 기존 항암제 시스플라틴을 병용 투여하는 경우 폐 종양 성장을 더욱 효과적으로 억제할 수 있다. 또한, 본 발명은 접합체는 pHLIP를 이용함으로써 마이크로 RNA가 암의 산성환경에만 선택적으로 작용할 수 있게 고안됨으로써 치료에 따른 정상세포 손상을 최소화할 수 있는 이점을 가진다.
