闭环桃金娘酮类似物及在抗菌药物中的应用

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专利权人:

中国科学院华南植物园

发明人:

邱声祥,赵丽云,谭海波,刘洪新,徐志防

申请号：

CN201810974903.8

公开号：

CN108752305A

申请日:

2018.08.24

申请国别(地区):

中国

年份:

2018

代理人:

刘明星`朱聪聪

摘要：

本发明公开了闭环桃金娘酮类似物及在抗菌药物中的应用。闭环桃金娘酮类似物或其药用盐，其结构如式(1)所示，其中R为H、或C₁‑C₁₅直链、支链、环烷基或含有苯环的芳香基团。本发明提供了一类具有显著抗Vancomycin‑resistant Enterococcus faecium(VRE)、Methicillin‑resistant Staphylococcus aureus(MRSA)、Staphylococcus aureus、Bacillus cereus、Propionibacterium acnes、Enterococcuse faecalis或Staphylococcus epidermidis细菌的闭环桃金娘酮类似物，它们的抗菌活性与抗菌药“最后一道屏障”万古霉素相当，且能够杀死万古霉素不能控制的VRE。进一步研究闭环桃金娘酮类似物作用机制，对其生物物理学和形态学研究的调查显示，11k通过膜超极化对MRSA菌株施加杀菌作用以诱导膜破坏，这代表了非常有利的杀菌机制。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/