MARIK Yan (US),МАРИК Ян (US),LISSIKATOS Dzhozef P. (US),ЛИССИКАТОС Джозеф П. (US),UILLYAMS Sajmon (US),УИЛЛЬЯМС Саймон (US)
申请号：
RU2016147742
公开号：
RU0002696492C2
申请日:
2015.05.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: present invention relates to a deuterated compound of formula (Ie):, where carbon marked with * has a factor of deuterium isotope enrichment of at least 3500 and a deuterated compound which is compound:Also disclosed is a pharmaceutical composition for detecting amyloid plaques and/or aggregation of tau protein in an animal, comprising said deuterated compounds, as well as methods of using such compounds for detecting neurofibrillar tangles and/or senile plaques in an animal, for detecting a disease of the nervous system associated with amyloid plaques and/or aggregation of tau protein in an animal, for detecting Alzheimer's disease associated with amyloid plaques and/or aggregation of tau protein in animals.EFFECT: technical result is obtaining a visualizing agent for tau proteins, having improved metabolic characteristics and stability properties in vivo.17 cl, 10 dwg, 2 tbl, 6 exНастоящее изобретение относится к дейтерированному соединению формулы (Ie):, где углерод, помеченный *, обладает фактором обогащения изотопом дейтерия по меньшей мере 3500 и к дейтерированному соединению, которое представляет собой соединение:Также раскрыты фармацевтическая композиция для детекции амилоидных бляшек и/или агрегации белка tau у животного, содержащая указанные дейтерированные соединения, а также способы применения таких соединений для детекции нейрофибриллярных клубков и/или сенильных бляшек у животного, для детекции заболевания нервной системы, связанного с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животного, для детекции болезни Альцгеймера, связанной с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животных. Технический результат – получение визуализирующего агента для белков tau, обладающего улучшенными характеристиками метаболизма и свойствами стабильности in vivo. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл., 6 пр.
