The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising 40-O- (2-hydroxy) ethyl-rapamycin in a high drug loading portion and an immediate release portion. The invention also relates to a formulation comprising 40-O- (2-hydroxy) ethyl-rapamycin in the first layer and a surfactant in the layer below the first layer. Pharmaceutical compositions are particularly suitable for use as pharmaceuticals.본 발명은 높은 약물 부하 부분 및 즉시 방출 부분에 40-O-(2-히드록시)에틸-라파마이신을 포함하는 제약 제제에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 제1 층에 40-O-(2-히드록시)에틸-라파마이신 및 제1 층 아래에 있는 층에 계면활성제를 포함하는 제제에 관한 것이다. 제약 조성물은 특히 의약으로서 사용하기에 적합하다.