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ANTIOXIDANT SMALL MOLECULES AIMED AT TARGETING METAL-BASED OXIDATIVE STRESS IN NEURODEGNERATIVE DISORDERS
专利权人:
TEXAS CHRISTIAN UNIVERSITY
发明人:
GREEN, Kayla, N.,LINCOLN, Kimberly, M.,GONZALEZ, Paulina
申请号:
USUS2014/011965
公开号:
WO2014/113624A1
申请日:
2014.01.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Amine chelates capable of antioxidant capacity and amyloid disaggregation are shown which may be useful in targeting metal-based oxidative stress in neurodegenerative disorders. Pyclen, a backbone commonly investigated for contrast agent imaging, may be repurposed as an anti-oxidant chelator for disaggregating amyloid. The antioxidant capacity of pyclen is enhanced dramatically via conversion of the pyridine backbone to a pyridol with cellular studies showing superior antioxidant capacity while retaining chelation ability to protect amyloid from metal ions aggregation and also disaggregate amyloid aggregates. Another family of molecules based upon hybrid heterocyclic amine ligands is also presented.Linvention concerne des chélates damine présentant une capacité antioxydante et une désagrégation damyloïdes qui peuvent être utiles dans le ciblage du stress oxydatif induit par les métaux dans les troubles neurodégénératifs. Le pyclène, un squelette généralement recherché pour des produits de contraste dimagerie, peut être adapté comme chélateur antioxydant dans la désagrégation damyloïdes. La capacité antioxydante du pyclène est considérablement renforcée par la conversion du squelette de pyrimidine en un pyridol, des études cellulaires mettant en évidence une meilleure capacité antioxydante tout en conservant une capacité de chélation afin de protéger les amyloïdes de lagrégation des ions métalliques et également de désagréger les agrégats damyloïdes. Linvention concerne également une autre famille de molécules basées sur des ligands tels que des amines hétérocycliques hybrides.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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