AGVALD, Per Håkan,ADDING, Leif Christofer,NILSSON, Kristofer Bo Ingemar,MINIDIS, Anna Lena Elisabeth,MALMBERG, Johan Salman,MINIDIS, Alexander Bogdan Emil
申请号：
EPEP2019/082800
公开号：
WO2020/109420A1
申请日:
2019.11.27
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel process for the synthesis of mono- and bis-nitrosylated propanediols, as well as novel compositions and pharmaceutical formulations comprising said compounds. The process proceeds by reacting a corresponding propanediol that is not nitrosylated with a source of nitrite, optionally in the presence of a suitable acid. Wherein, when the source of nitrite is an organic nitrite, reacting step is performed in a suitable organic solvent, and when the source of nitrite is an inorganic nitrite, the reacting step is performed in a bi-phasic solvent mixture comprising an aqueous phase and a non-aqueous phase. The invention also relates to methods of treating a condition wherein administration of nitric oxide (NO) has a beneficial effect by administering said compounds, compositions or formulations.La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse de propanediols mononitrosylés et binitrosylés, ainsi que de nouvelles compositions et formulations pharmaceutiques comprenant lesdits composés. Le procédé consiste à faire réagir un propanediol correspondant qui n'est pas nitrosylé avec une source de nitrite, éventuellement en présence d'un acide approprié. Lorsque la source de nitrite est un nitrite organique, une étape de réaction est effectuée dans un solvant organique approprié, et lorsque la source de nitrite est un nitrite inorganique, l'étape de réaction est réalisée dans un mélange de solvants biphasiques comprenant une phase aqueuse et une phase non aqueuse. L'invention concerne également des méthodes de traitement d'une pathologie dans lesquelles l'administration de monoxyde d'azote (NO) a un effet bénéfique par l'administration desdits composés, desdites compositions ou desdites formulations.
