- arilsulfonamida diamine compounds substituted with hidroxialquilamina and hidroxicicloalquilamina with Selective activity in voltage-gated Sodium Channels
GRESHOCK, Thomas J.,MULHEARN, James,ZHENG, Junying,KIM, Ronald M.,ZHANG, Ting,ROECKER, Anthony J.,WON, Walter,NANTERMET, Philippe,ANAND, Rajan,ZHOU, Gang,WANG, Deping,GUO, Liangqin
申请号：
PE0011002018
公开号：
PE14952018A1
申请日:
2016.12.14
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Relating to compounds of formula, or a Salt, wherein R1 is CL, BR, or linear or cyclic alkyl, branched up to 3 carbon Atoms R2 is a remainder of the formula (a),In which one of R3A and r3b is - H and the other is - F, h, CH3, or rest of the formula and (b) is a remnant of the formula in which E1, R6 is H or an alkyl linearBranched or cyclic to 6 carbon Atoms and B is a remnant of the formula (c), which binds to one of nitrogen or r7c R7a, R7b, by means of - CH2 -,Joins or nitrogen directly in one of r7c M is 0, 1 or 2 r7d is H, alkyl linear, branched, or cyclic to 5 Carbon ATOMS, among others.These compounds of diamine - arilsulfonamida replaced with hidroxialquilamina and hidroxicicloalquilamina have Properties to inhibit ion channels na V 1.7 found in Peripheral sympathetic Neurons.It also relates to pharmaceutical formulations comprising the compounds or their salts of formula, and procedures for Treatment of disorders of Pain, itching, Cough, and using the same.Referido a compuestos de formula A, o una sal de este, en la que R1 es -Cl, Br, o alquilo lineal, ramificado o ciclico de hasta 3 atomos de carbono R2 es un resto de la formula (a), en la que uno de R3a y R3b es -H y el otro es -H, F, CH3 o un resto de la formula (b) E es un resto de la formula E1, en la que R6 es H o un alquilo lineal, ramificado o ciclico de hasta 6 atomos de carbono y B es un resto de la formula (c), en donde se une a nitrogeno en uno de R7A, R7B, o R7C por medio de -CH2- , o se une a nitrogeno directamente en uno de R7C m es 0, 1 o 2 R7D es -H, alquilo lineal, ramificado, o ciclico de hasta 5 atomos de carbono, entre otros. Estos compuestos de diamina-arilsulfonamida sustituidos con hidroxialquilamina e hidroxicicloalquilamina tienen propiedades para inhibir los canales de iones Na v 1.7 encontrados en neuronas perifericas y simpaticas. Tambien se refiere a formulaciones farmaceuticas que comprenden los compuestos de formula A o sus sales, y procedimientos de tratamiento de trastornos
