您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
2-甲基-7-(取代嘧啶-4-氨基)-4-(取代哌啶-1-基)异吲哚啉-1-酮及中间体的合成方法
- 专利权人:
- 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司
- 发明人:
- 张培权,肖贻崧,范辉胜,廖江鹏,贺海鹰,陈曙辉
- 申请号：
- CN200910057529.6
- 公开号：
- CN101935317B
- 申请日:
- 2009.07.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种2-甲基-7-(5-氯-2-芳香胺基嘧啶-4-氨基)-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)异吲哚啉-1-酮及中间体的合成方法。主要解决现有合成方法单线合成路线过长以及存在的分离纯化困难，产率低，合成成本高，适用性不广等技术问题。该工艺方法是以2，4，5-三氯嘧啶为原料，通过与甲硫醇钠发生取代反应生成中间体2，5-二氯-4-甲硫基嘧啶，然后与芳香胺发生取代反应后生成中间体2-芳香胺基-4-甲硫基-5-氯嘧啶；然后将甲硫基水解后生成中间体2-芳香胺基-4-羟基-5-氯嘧啶；羟基化合物在三氯氧磷作用下生成二氯代物；最后在氯化氢乙酸乙酯的作用下与胺发生取代反应得到2-甲基-7-(5-氯-2-芳香胺基嘧啶-4-氨基)-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)异吲哚啉-1-酮。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
