The present invention relates to an anticancer or anti-inflammatory pharmaceutical composition, and more specifically, to a compound having a structure in which methotrexate and a peptide are connected via a covalent bond, and to an anticancer or anti-inflammatory pharmaceutical composition comprising the same. The compound having the structure in which the methotrexate and the peptide are connected via the covalent bond of the present invention has excellent biological activity such as anticancer or anti-inflammatory action and has markedly reduced toxicity with respect to cells, and thus, may be usefully used in various fields such as medicines.본 발명은 항암 또는 항염증용 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 메토트렉세이트와 펩타이드가 공유결합으로 연결된 구조를 갖는 화합물 및 이를 포함하는 항암 또는 항염증용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 메토트렉세이트와 펩타이드가 공유결합으로 연결된 구조를 갖는 화합물은 항암 또는 항염증 작용과 같은 생리활성이 우수할 뿐만 아니라 세포에 대한 독성이 현저하게 감소되므로, 의약품과 같은 다양한 분야에 유용하게 사용될 수 있다.