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FLAVONE DERIVATIVES AND THEIR PREPARATIVE METHOD AND MEDICAL USE
专利权人:
TIANJIN MEDICAL UNIVERSITY
发明人:
DUAN, HONGQUAN,QIN, NAN,NIU, WENYAN,JIN, MEINA,SHI, LIHUAN,CHEN, YING
申请号:
CNCN2010/001818
公开号:
WO2012/061958A1
申请日:
2010.11.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides flavone derivatives, preparative method of the derivatives and use thereof as medicaments for treating diabetes. The structure of the derivatives is presented by formula 1: In the structure, R1 and R2, which are identical or not, represent hydrogen atom, halogen, cyano, hydroxyl, trifluoromethyl, thio-methyl, benzyloxy, C1-C8 linear chain or branch chain alkyl, C1-C8 linear chain or branch chain alkoxy. The pharmacological test indicates that the flavone derivatives can significantly increase the glucose consumption of Hep-G2 cell with insulin resistance activity, promote translocation of glucose transporter 4 of skeletal muscle cells (L6GLUT4myc) at different level, and significantly increase glucose intake and utilization by cells. The test proves the fact for the first time that the flavone derivatives can significantly promote translocation of glucose transporter 4 of skeletal muscle cells, and one of the mechanisms for treating diabetes is activating the cell AMPK phosphorylation and phosphorylating the downstream ACC.La présente invention concerne des dérivés de flavone, un procédé de préparation des dérivés et leur utilisation en tant que médicaments pour traiter le diabète. La structure des dérivés est représentée par la formule 1. Dans la structure, R1 et R2, qui sont identiques ou différents, représentent un atome dhydrogène, halogène, cyano, hydroxyle, trifluorométhyle, thio-méthyle, benzyloxy, alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée C1-C8, alcoxy à chaîne linéaire ou ramifiée C1-C8. Un test pharmacologique indique que les dérivés de flavone peuvent significativement améliorer la consommation de glucose de la cellule Hep-G2 présentant une activité de résistance à linsuline, favoriser la translocation du transporteur du glucose 4 des cellules des muscles squelettiques (L6GLUT4myc) à différents niveaux, et augmenter significativement lapport de glucose et son utilisation par les cellules. Le test prouve pour la première fois que
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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