N-[5-(AMINOSULFONYL)-4-METHYL-1,3-THIAZOL-2-YL]-N-METHYL-2-[4-(2-PYRIDINYL)PHENYL]ACETAMIDE MESYLATE MONOHYDRATE HAVING A SPECIFIC PARTICLE SIZE DISTRIBUTION RANGE AND A SPECIFIC SURFACE AREA RANGE FOR USE IN PHARMACEUTICAL FORMULATIONS.
SCHWAB, Wilfried,BIRKMANN, Alexander,PAULUS, Kerstin,VÖGTLI, Kurt,HAAG, Dieter,MASS, Stephan,RUEPP, Kristian
申请号：
EPEP2012/068958
公开号：
WO2013/045491A1
申请日:
2012.09.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to the crystalline mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide in a definite particle size distribution and a specific surface area range, which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions, as well as to pharmaceutical compositions containing said N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide mesylate monohydrate having the afore-mentioned particle size distribution and specific surface area range.La présente invention porte sur le sel mésylate monohydraté cristallin du N-[5-(aminosulfonyl)-4-méthyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-méthyl-2-[4-(2-pyridinyl)phényl]acétamide présentant une distribution de la taille des particules donnée et une plage de surface spécifique particulière, qui a fait preuve dune stabilité à long terme accrue et dune cinétique de libération de compositions pharmaceutiques accrue, ainsi que sur des compositions pharmaceutiques contenant ledit mésylate de N-[5-(aminosulfonyl)-4-méthyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-méthyl-2-[4-(2-pyridinyl)phényl]acétamide monohydraté ayant la distribution de la taille des particules susmentionnée et la plage de surface spécifique particulière susmentionnée.
