The present invention relates to a radioactive diagnostic agent and a radioactive therapeutic agent, such as a biologically active vectors labeled with radionuclides. In addition, Cu (I) in the presence of a catalyst, the following general formula to the compound of formula I by reacting a compound of formula II, or to a vector method for labeling, comprising reacting a compound of with a compound of formula III Formula IV It relates.< Formula I >< Formula II >< Formula III >< Formula IV >The resulting labeled conjugate as a diagnostic agent, such as radiopharmaceuticals, more specifically, shooting positron emission tomography (PET) or single photon emission computed tomography is useful in (SPECT) or radiation therapy.본 발명은 방사성 진단제 및 방사성 치료제, 예컨대 방사성 핵종으로 표지된 생물학적으로 활성인 벡터에 관한 것이다. 또한, Cu(I) 촉매의 존재하에, 하기 화학식 I의 화합물과 하기 화학식 II의 화합물을 반응시키거나, 하기 화학식 III의 화합물과 하기 화학식 IV의 화합물을 반응시키는 것을 포함하는, 벡터의 표지화 방법에 관한 것이다.<화학식 I><화학식 II><화학식 III><화학식 IV>생성된 표지된 접합체는 진단제로서, 예를 들어 방사성 약제로서, 더욱 구체적으로는 양전자 방출 단층 촬영 (PET) 또는 단광자 방출 컴퓨터 단층 촬영 (SPECT) 또는 방사선요법에서 유용하다.