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COMPOSÉS 2-(PYRAZIN-2-YLCARBONYLAMINOMÉTHYL)BENZIMIDAZOLIUM À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE CANAUX SODIQUES ÉPITHÉLIAUX
专利权人:
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人:
HECKEL, Armin,FRATTINI, Sara,KLEY, Joerg
申请号:
EPEP2016/050169
公开号:
WO2016/113168A1
申请日:
2016.01.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I) or the tautomers or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, characterized by a topological polar surface area value (TPSA) of at least 145, wherein R1, R2, R3, R4, X, and Z- have one of the meanings as defined in the specification, to the use of compounds of formula (I) as medicaments, to pharmaceutical compositions comprising at least one compound of formula (I), as well as to medicament combinations containing one or more compounds of formula (I). The compounds are ENaC inhibitors useful for the treatment of respiratory diseases and allergic diseases of the airways.La présente invention concerne des composés de formule (I), ou des tautomères ou des sels d'addition d'acide pharmacologiquement acceptables de ces derniers, caractérisés par une valeur d'aire de surface polaire topologique (TPSA) d'au moins 145 ; R1, R2, R3, R4, X, et Z- ayant l'une des significations indiquées dans la description ; l'utilisation des composés de formule (I) en tant que médicaments ; des compositions pharmaceutiques comprenant au moins un composé de formule (I), ainsi que des combinaisons médicamenteuses contenant un ou plusieurs composés de formule (I). Les composés sont des inhibiteurs ENaC utiles pour le traitement de maladies respiratoires et de maladies allergiques des voies respiratoires.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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