Novel C-2-substituted bicyclic compounds of Formula I have been prepared, which are useful as potent inhibitors of hGGPPS by inhibiting geranylgeranylation of proteins and inhibiting GGPP biosynthesis. found. The present application relates to these compounds, compositions containing these compounds, and their use as medicaments, especially for use in the treatment of cancer and other conditions treatable by inhibition of human geranylgeranylated pyrophosphate hGGPPS activity. Target. Figure 1 [Selection] Figure 3式Iの新規なC-2置換二環式化合物が調製され、これは、タンパク質のゲラニルゲラニル化を阻害し、GGPPの生合成を阻害することにより、hGGPPSの強力な阻害剤として有用であることが判明した。本出願は、これらの化合物、これらの化合物を含む組成物、ならびに特にヒトゲラニルゲラニル化ピロリン酸hGGPPS活性の阻害により治療可能な癌および他の状態の治療での使用のための薬剤としてのこれらの使用を対象とする。 【化1】【選択図】図3