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DERIVADOS DE DOLASTATINA 10 Y AURISTATINAS.
专利权人:
PIERRE FABRE MEDICAMENT
发明人:
MICHEL PEREZ,IAN RILATT,MARIE LAMOTHE
申请号:
MX2015014746
公开号:
MX2015014746A
申请日:
2014.04.25
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention concerns a compound of following formula (I): where: - R1 is H or OH, - R2 is a (C1-C6)alkyl, COOH, COO-((C1-C6)alkyl) or thiazolyl group, - R3 is H or a (C1-C6)alkyl group, and - R4 is: â–  a straight-chain or branched, saturated or unsaturated hydrocarbon group having 1 to 8 carbon atoms substituted by one or more groups chosen from among OH and NR5R6, â–  -(CH2CH2X1)(CH2CH<;s ub>;2X2)a2(CH2CH2<;/su b>;X3)a3(CH2CH2X 4)a4(CH2CH2X5) a5R7, â–  an aryl-(C1-C8)alkyl group substituted by one or more groups chosen from among OH and NR9R10 groups, or â–  a heterocycle-(C1-C8)alkyl group optionally substituted by one or more groups chosen from among (C1-C6)alkyl, OH and NR12R13 groups, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, and its uses in particular for the treatment of cancer, pharmaceutical compositions containing the same and the preparation methods thereof.(ver Fórmula) La presente invención se refiere a un compuesto de la siguiente fórmula (I) : en donde: - R1 es H u OH, - R2 es un grupo alquilo de (C1-C6), COOH, COO-(alquilo de (C1-C6)) o tiazolilo, - R3 es H o un grupo alquilo de (C1-C6), y - R4 es: - un grupo hidrocarburo de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por uno o más grupos elegidos de entre OH y NR5R6, ¦ - (CH2CH2X1) (CH2CH2X2) a2 (CH2CH2X3) a3 (CH2CH2X4) a4 (CH2CH2X5) a5R7, ¦ un grupo aril-alquilo de (C1-C8) sustituido con uno o más grupos elegidos de entre OH y grupos NR9R10, o ¦ un grupo heterociclo-alquilo de (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos elegidos de entre los grupos alquilo de (C1-C6), OH y NR12R13, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo, y sus usos, en particular para el tratamiento del cáncer, composiciones farmacéuticas que contienen los mismos y los métodos de preparación de los mismos.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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