Seredenin Sergej Borisovich,Середенин Сергей Борисович,Mokrov Grigorij Vladimirovich,Мокров Григорий Владимирович,Kryzhanovskij Sergej Aleksandrovich,Крыжановский Сергей Александрович,Likhosherstov Ar
申请号:
RU2014105635
公开号:
RU0002624438C2
申请日:
2014.02.17
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要:
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to new bis(methoxybenzylaminoalkyl)amines of general formula (I) and their physiologically acceptable salts with cardiotropic activity. Due to their acute toxicity (LD50), compounds belong to classes III and IV of toxicity. In the general formula (I), R1, R2, R3, R4 may be two or three hydrogens, or one or two methoxy groups, n and m may be the same and have the values 2 or 3 or different and have the values n=2 and m=3. As the pharmaceutically acceptable salts of bis(methoxybenzylaminoalkyl)amines of general formula I, their trihydrochlorides of general formula II (I⋅3HCl) are preferred. Most preferred are trihydrochlorides selected from trihydrochloride N1-(2,5-dimethoxybenzyl)-N2-{2-[(2,5-dimethoxybenzyl)amino]ethyl}-1,2-ethanediamine (IIc), trihydrochlorideN1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)-N2-{2-[(2,3,4-trimethoxybenzyl)amino]ethyl}-1,2-ethanediamine (IId) and trihydrochlorideN1-(2,4-dimethoxybenzyl)-N3-{3-[(2,4-dimethoxybenzyl)amino]-propyl}-1,3-propanediamine (IIf).EFFECT: compounds exhibit anti-ischemic and antiarrhythmic, in particular antifibrillatory, action.14 cl, 5 tbl, 14 exИзобретение относится к новым бис(метоксибензиламиноалкил)аминам общей формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, обладающим кардиотропной активностью. Соединения проявляют антиишемическое и антиаритмическое, в частности противофибрилляторное, действие. По своей острой токсичности (LD50) соединения относятся к III и IV классам токсичности. В общей формуле (I).R1, R2, R3, R4 могут быть двумя или тремя водородами, или одной или двумя метоксигруппами, n и m могут быть одинаковыми и иметь значения 2 или 3 или разными и иметь значения n=2 и m=3. В качестве фармацевтически приемлемых солей бис(метоксибензиламиноалкил)аминов общей формулы I предпочтительны их тригидрохлориды общей формулы II (I⋅3HCl). Наиболее предпочтительными являются тригидрохлориды, выбранные из тригидрохлорида N1-(2,5-диметоксибензил)-N2-{2-[(2,5-диметоксибензил)амино]