Disclosed is an agent for inhibiting an undesirable activity of an opioid-type analgesic agent (opioid), which comprises a compound having an antagonistic activity on an adenosine A2A receptor or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The undesirable activity of the opioid-type analgesic agent (opioid) may be analgesic tolerance or constipation. The undesirable activity of the opioid-type analgesic agent (opioid) may be analgesic tolerance.La présente invention concerne un agent destiné à inhiber une activité indésirable d’un agent analgésique de type opioïde (opioïde) qui comprend un composé possédant une activité antagoniste sur un récepteur de l’adénosine A2A ou l’un de ses sels pharmaceutiquement acceptables en tant que principe actif. L’activité indésirable de l’agent analgésique de type opioïde (opioïde) peut être une tolérance aux analgésiques ou une constipation. L’activité indésirable de l’agent analgésique de type opioïde (opioïde) peut être une tolérance aux analgésiques.アデノシンA2A受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するオピオイド系鎮痛薬(オピオイド)の望ましくない作用を抑制する剤、該オピオイド系鎮痛薬(オピオイド)の望ましくない作用が鎮痛耐性または便秘であるオピオイド系鎮痛薬(オピオイド)の望ましくない作用を抑制する剤、該オピオイド系鎮痛薬(オピオイド)の望ましくない作用が鎮痛耐性であるオピオイド系鎮痛薬(オピオイド)の望ましくない作用を抑制する剤などを提供する。