Дихлорацетаты замещенных N4-[2-(диметилфосфорил)фенил]-N2-(2-метокси-4-пиперидин-1-илфенил)-5-хлорпиримидин-2,4-диаминов в качестве модуляторов ALK и EGFR, предназначенных для лечения рака
Ivashchenko Aleksandr Vasilevich,Иващенко Александр Васильевич,Ignatev Vasilij Gennadevich,Игнатьев Василий Геннадьевич,Repik Aleksej Evgenevich,Репик Алексей Евгеньевич,Shafeev Mikhail Ajratovich,Шаф
申请号：
RU2015149667
公开号：
RU0002606951C1
申请日:
2015.11.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel compounds – dichloroacetates of substituted N4-[2-(dimethylphosphoryl)phenyl]-N2-(2-methoxy-4-piperidin-1-ylphenyl)-5-chloropyrimidine-2,4-diamine of general formula 1, which are modulators of ALK and EGFR and can be used for preventing and/or treating cancer, in particular for treating non-small cell lung cancer (NSCLC), including with metastases in brain. In formula 1R represents dimethylamine group or 4-methylpiperazin-1-yl fragment, and k is a number 1, 2 or 3. Invention also relates to a pharmaceutical composition, containing said compound as an active component in therapeutically effective amount in combination with pharmaceutically acceptable diluent and/or carrier. Composition can be made in form of tablets, capsules or injections, placed in a pharmaceutically acceptable packaging.EFFECT: invention also relates to a method of producing a compound of formula 1 by reacting a compound of general formula 2, where R is a dimethylamine group or 4-methylpiperazin-1-yl fragment, with 1, 2 or 3 equivalents of 2,2-dichloroacetic acid.11 cl, 2 tbl, 10 exИзобретение относится к новым соединениям - дихлорацетатам замещенных N4-[2-(диметилфосфорил)фенил]-N2-(2-метокси-4-пиперидин-1-илфенил)-5-хлорпиримидин-2,4-диаминов общей формулы 1, которые являются модуляторами ALK и EGFR и могут быть использованы для профилактики и/или лечения рака, в частности для лечения немелкоклеточного рака клеток легких (NSCLC), в том числе с метастазами в головном мозге. В формуле 1R представляет собой диметиламиногруппу или 4-метилпиперазин-1-ильный фрагмент, а k представляет собой число 1, 2 или 3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение в качестве активного компонента в терапевтически эффективном количестве в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем и/или носителем. Причем композиция может быть выполнена в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически прие
