LJu Khuatsin (US),ЛЮ Хуацин (US),BLEhK Lorens A. (US),БЛЭК Лоренс А. (US),BENNANI Jussef L. (US),БЕННАНИ Юссеф Л. (US),KAUERT Marlon D. (US),КАУЕРТ Марлон Д. (US)
申请号：
RU2009102048/04
公开号：
RU0002449989C2
申请日:
2007.06.22
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to new cyclopropylamine derivatives of formula: or its pharmaceutically acceptable salt, wherein: one of R1 and R2 means a group of formula -L2-R6a-L3-R6b； the other of R1 and R2 means H, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, halogen, CN； each R3, R3a R3b independently means H, C1-6alkyl, trifluoromethyl, C1-10alkoxy, CN； R4 and R5 taken together with a nitrogen atom whereto each attached form a non-aromatic cycle of formula: R7, R8, R9 and R10 each H, C1-10alkyl； R6a means cyanophenyl, phenyl, pyrazolyl, pyridazinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, [1,2,3]triazolyl, [1,2,4]triazolyl, azepanyl, azetidinyl, azetidin-2-onyl, pyridazin-3(2H)-onyl, pyridin-2(1H)-onyl, pyrimidin-2(1H)-onyl, pyrrolidin-2-onyl, benzothiazolyl wherein the pyridinyl and pyrimidinyl groups optionally contain 1-3 substitutes specified in a group consisting of C1-10alkyl and C1-10alkoxy； R6b means H； L means - [C(R16)(R17)]k； L2 means a bond, C2-10alkylene, -O-, -C(=O)-, -NH-, -N(R16)C(=O), -C(=O)N(R16) and -N(C1-6alkyl)-；L3 means a bond； R15 means H, C1-6alkyl, C1-6alkoxycarbonyl, amido and formyl R16 , R17 in each specific case means H, C1-6alkyl； Rx and Ry in each specific case independently mean H, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkylamino, fluorine, diC1-6alkylamino； k is equal to 1, 2 or 3； m is equal to 2.EFFECT: compounds show H3 receptor inhibitory activity that makes them applicable in a pharmaceutical composition.10 cl, 7 dwg, 44 exИзобретение относится к новым производным циклопропиламина формулыили его фармацевтически приемлемой соли, где один из R1 и R2 означает группу формулы -L2-R6a-L3-R6b； другой из R1 и R2 означает Н, С1-10алкил, С1-10алкокси, галогена, CN； R3, R3a, R3b каждый независимо означает Н, С1-6алкил, трифторметил, С1-10алкокси, CN； R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл формулыR7, R8, R9 и R10 каждый Н, С1-10алкил； R6a означает цианофенил, фенил, пиразолил, пиридазинил,
