A synthetic method for producing an anti-tumor agent that targets tumor blood vessels, the anti-tumor agent comprising an annexin 1-binding peptide conjugated with an anti-cancer agent via a linker. An efficient, reproducible and scaleable method for producing anti-tumor agents targeting tumor blood vessels, the antineoplastic agent containing an annexin 1-binding peptide conjugated with an anti-cancer agent via a linker And high purity and high yield. [Selection] Figure 1腫瘍血管を標的とする抗腫瘍剤を製造する合成方法であり、抗腫瘍剤は、リンカを介して抗ガン薬と共役されたアネキシン１結合ペプチドを含有する。腫瘍血管を標的とする抗腫瘍剤を製造する効率的かつ再現可能性や規模設定性のある方法であり、抗腫瘍剤は、リンカを介して抗ガン薬と共役されたアネキシン１結合ペプチドを含有し、高純度および高収率である。【選択図】図１
