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制备嘌呤衍生物的方法
- 专利权人:
- 西克拉塞尔有限公司
- 发明人:
- B.斯凯德,R.韦斯特伍德,D.朗德斯布拉夫,J.诺特恩,C.阿瑟顿
- 申请号：
- CN201880008763.7
- 公开号：
- CN110248943A
- 申请日:
- 2018.25.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种制备式[I]的化合物的方法,所述方法包括以下步骤:式[II]+式[III]→式[1],(i)形成包含以下的反应混合物:(a)式[II]的化合物,(b)式[III]的化合物,和(c)1,2‑丙二醇或聚乙二醇或其混合物,以及任选地(d)碱;(ii)将所述反应混合物加热到至少约150℃的温度以形成式[I]的化合物;(iii)分离所述式[I]的化合物;和(iv)任选将所述式[I]的化合物转化为盐形式;其中:R1和R2各自独立是H、烷基或卤代烷基;R3和R4各自独立是H、烷基、卤代烷基或芳基;R5是烷基、烯基、环烷基或环烷基‑烷基,它们中的每个可任选被一个或多个OH基团取代;R6选自环丙基氨基、环丙基甲基氨基、环丁基氨基、环丁基甲基氨基和式(A),其中X、Y和Z之一是N且其余为CR9;R7、R8和每个R9独立为H、烷基或卤代烷基,其中R7、R8和R9中的至少一个不是H。本发明的其他方面涉及制备式[III]的化合物的高非对映体选择性方法,制备式[II]的中间体的方法,以及可用于式[I]的化合物的合成中的其他中间体,并且涉及制备结晶的式[I]化合物的酒石酸盐和游离碱的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
