Provided in the present invention is a linker and a preparation method thereof, wherein one end of the linker may covalently link a small molecule compound and the like and the other end may specifically and covalently link a targeting substance site under the action of Sortase enzyme. The linker of the present invention can be used to prepare a targeting drug conjugate.La présente invention concerne un lieur et un procédé de préparation de associé, une extrémité du lieur pouvant être liée de façon covalente à un composé à petite molécule et similaire et l'autre extrémité pouvant se lier spécifiquement et de façon covalente à un site de substance de ciblage sous l'action d'une enzyme Sortase. Le lieur de la présente invention peut être utilisé pour préparer un conjugué substance de ciblage-médicament.本发明提供了一种连接子及其制备方法，其一端可与小分子化合物等共价连接，另一端可在Sortase酶作用下与靶向性物质位点特异地共价连接。本发明的连接子可用于制备靶向性药物偶联物。
