Tyrosyl-DNA phosphodiesterases 1 and 2 (Tdp1 and Tdp2) can repair damaged DNA due to topoisomerase inhibitors and various other DNA damaging agents. Both inhibition of Tdpl and Tdp2 can hypothetically enhance the cytotoxicity of topoisomerase inhibitors. Disclosed are a series of 7-azaindenoisoquinolines that act as triple inhibitors of Topi, Tdp1, and Tdp2. Also described are methods of treating cancer patients using the disclosed azaindenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof. [Selection diagram] Noneチロシル－ＤＮＡホスホジエステラーゼ１および２（Ｔｄｐ１およびＴｄｐ２）は、トポイソメラーゼインヒビターおよび種々の他のＤＮＡ損傷剤に起因する損傷ＤＮＡを修復することができる。Ｔｄｐ１およびＴｄｐ２の阻害の両方は、仮説上は、トポイソメラーゼインヒビターの細胞傷害性を増強することができる。Ｔｏｐｉ、Ｔｄｐ１、およびＴｄｐ２の三重インヒビターとして作用する一連の７－アザインデノイソキノリンを開示する。開示のアザインデノイソキノリン化合物またはその医薬処方物を使用して癌患者を処置する方法も記載する。【選択図】なし
