THE ROCKEFELLER UNIVERSITY;ICAHN SCHOOL OF MEDICINE AT MOUNT SINAI
发明人:
COLLER, Barry S.,FILIZOLA, Marta,FOLEY, Michael Andrew
申请号：
USUS2017/040657
公开号：
WO2018/009501A1
申请日:
2017.07.05
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
2-Substituted-4-(5-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)pentanamido)butanoic acids are disclosed. These compounds selectively inhibit αVβ3 without activating the αVβ3 receptor. They are useful for treating osteoporosis, acute myelogenous leukemia, sickle cell disease, focal segmental glomerulosclerosis, fibrosis, supravalvular aortic stenosis associated with Williams syndrome, tumors expressing αVβ3, tumor metastasis, bone resorption, T-cell lymphoma, retinal disease, age-related macular degeneration, diabetic retinitis, and herpes simplex virus infection. They may also be used for inhibiting tumor angiogenesis.L'invention concerne des acides butanoïques 2-substitués-4-(5- (5,6,7,8-tétrahydro -1,8-naphthyridin-2-yl) pentanamido). Ces composés inhibent sélectivement αVβ3 sans activer le récepteur αVβ3. Ils sont utiles pour traiter l'ostéoporose, leucémie aiguë myéloïde, la une drépanocytose, la glomérulosclérose segmentaire focale, la fibrose, la sténose aortique supravalvulaire associée au syndrome de Williams, les tumeurs exprimant αVβ3, les tumeurs métastatiques, la résorption osseuse, le lymphome des lymphocytes T, la maladie rétinienne, la dégénérescence maculaire liée à l'âge, la rétinite diabétique et l'infection par le virus de l'herpès simplex. Ils peuvent également être utilisés pour inhiber l'angiogenèse tumorale.
