Compounds derived from azabiciclo [3.2.1] octane; X fernesoide agonist receptor (FXR); Process for preparing the pharmaceutical composition intermediary Compounds; compound; and a Pharmaceutical Combination that comporenden compound; and use of the compounds in the preparation of medicines The Treatment of dyslipidemia.
PAUL VINCENT RUCKER,DANIEL MUTNICK,DONATELLA CHIANELLI,DAVID C. TULLY,PHILLIP B. ALPER
申请号:
CL2013001677
公开号:
CL2013001677A1
申请日:
2013.06.11
申请国别(地区):
CL
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of Formula (I), a stereoisomer, enantiomer, a pharmaceutically acceptable salt or an amino acid conjugate thereof; wherein variables are as defined herein; and their pharmaceutical compositions, which are useful as modulators of the activity of Farnesiod X receptors (FXR).<;p>;LA PRESENTE INVENCIÓ;N SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE AZABICICLO[3.2.1]OCTANO AGONISTAS DEL RECEPTOR X FERNESOIDE (FXR), DE FÓ;RMULA (1), O ESTEREOISÓ;INEROS, ENANTIÓ;TNEROS, SALES FANIIACÉ;UTICAINENTE ACEPTABLES O CONJUGADOS DE GLICINA, TAURINA O ACILGLUCORONIDA DE LOS MISMOS, EN DONDE Z ES FESITENO, PIRIDITENC PIRIMIDINILENO, PIRAZMNILENO, PIRIDAZINMIENO, TIAZOLI!ENO, BENZOTIAZOLILO, BENZO[D]ISOTTAZOLILO, INIIDAZO[1,2-AJPIRIDINILO, QUINOLINILO, IH-INDOLITO, PIRROLO[1,2-B]PIRIDAZINILC BENZOFLIRANTTO, BENZOBJTIOFENMTO, LL-L-INDAZOTILO, BEMIZO[DJISOXAZOLITO, QUMNAZOLMNILO, IH-PIRROLO[3,2-CJPIRIDINILO, PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMNIDINILO IMIDAZO[L ,2-B]PIRMDAZISILO PMRAZOLO[L ,5-A}PMRMDINMIO; CADA TINO DE ION CLIALEA ESTÁ; OPCIONALINENTE SUSTITUIDO CON 1-2 RADICALES R °; SELECCIONADOS ENTRE HALÓ;GENO, ALQUILO CIA, HALOALQUILO CIA, ALCOXILI CI.6, HALO-ALCOXITO CI5, O CICTOPROPILO; R ES FENILO, PIRIDILO, BICICLO[3. 1 O]LTEXANÍ;LO, ESPIRO[2,3]LIEXANILO BICICLO[3 1 .LJLIEPTANILO, ESPIRO[2,5}OCTANILO BMCICLO[4.I .0]LIEPTUNILO, BICICLO[3.1 .0]HEEAN-6-ILO, ESPIRO[2,31]IEXANO-5-ILO, BICICTO[3.L LJLMEPTAA-3-ITO, ESPIRO[2,5]OCTAN-4-ILO, BICICLOF4. 1 0}LTEPTAN-3-ILO, CICLOLTEXILO C CICLOPENTMTO, CADA TINO DE LOS CUATES ES OPCIONALNMENTE SUSTITUIDO CON 1-3 R", O ES CICLOPROPILO OPCIONALMNENTE SUSTITUIDO CON 1-2 R 1 O FENILO; R 1 °; ES HALÓ;GENO, ATQSILC O., HALOALQUMTO CIO, ALCOXILO CIA, HALOALCOXILO C16 O CICLOPROPILO; R2 EN ALQSILO CTS, LIALOALQUILO CTS O CICTOPRAPITO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO CIS O LIALC ALQUILOCIS, R3 ES-X-0O2R4 , HMDROXIATQUILO CI.6, CONR4R5, CON11(CR2)1OCO2114, CONR(CR2