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AGENT THÉRAPEUTIQUE POUR STÉATOSE HÉPATIQUE CONTENANT UNE SUBSTANCE INHIBITRICE DU RÉCEPTEUR P2X7 EN TANT QU'INGRÉDIENT ACTIF
专利权人:
Astellas Pharma Inc.;アステラス製薬株式会社;ABE, Kunitake;阿部 邦威;TAHARA, Atsuo;田原 敦生
发明人:
ABE, Kunitake,阿部邦威,TAHARA, Atsuo,田原敦生
申请号:
JPJP2011/070967
公开号:
WO2012/036193A1
申请日:
2011.09.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a therapeutic agent for fatty liver disease (FLD), preferably for nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), in particular, for nonalcoholic steatohepatitis (NASH), said agent comprising a P2X7 receptor inhibitory substance as the active ingredient.[Solution] As the results of intensive studies to develop a therapeutic agent for FLD, the present inventors found out that in a pathogenic model of FLD, a P2X7 receptor inhibitory substance exerts excellent in vivo pharmacological effects of dose-dependently and significantly lowering AST and ALT in plasma, AST and ALT in plasma being hepatic damage markers, ameliorating fatty liver, significantly lowering hydroxyproline level, hydroxyproline level being a hepatic fibrosis marker, significantly reducing fibrosis area ratio, and so on. By using first stage culture cells, it was further clarified that the P2X7 receptor inhibitory substance has a more direct effect of inhibiting cell death of hepatic parenchymal cells. Thus, the present invention has been completed based on the finding that the P2X7 receptor inhibitory substance is usable as a prophylactic or therapeutic agent for FLD.L'invention concerne un agent thérapeutique pour stéatose hépatique (FLD), de préférence une stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD), et en particulier une stéatohépatite non alcoolique (NASH), comprenant une substance inhibitrice du récepteur P2X7 en tant qu'ingrédient actif. Les inventeurs ont découvert comme résultats d'études intensives pour développer un agent thérapeutique pour FLD, que dans un modèle pathogène de FLD, une substance inhibitrice du récepteur P2X7 produit d'excellents effets pharmacologiques in vivo dépendant d'une dose, abaissant significativement AST et ALT dans le plasma, AST et ALT étant des marqueurs de lésions hépatiques, améliorant la stéatose hépatique, abaissant significativement le niveau d'hydroxyproline, ce niveau étant un marqueur de fibrose hépatique, réduisant significativement le tau
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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