СПОСОБ МОДИФИКАЦИИ МАКРОЛИДНОГО АНТИБИОТИКА ОЛИГОМИЦИНА А С ПОМОЩЬЮ РЕАКЦИИ [3+2]-ДИПОЛЯРНОГО ЦИКЛОПРИСОЕДИНЕНИЯ АЗИДА И АЛКИНОВ. 33-ДЕЗОКИС-33-(ТРИАЗОЛ-1-ИЛ)-ОЛИГОМИЦИНЫ А И ИХ БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
BEKKER OLGA BORISOVNA,Беккер Ольга Борисовна,DANILENKO VALERIJ NIKOLAEVICH,Даниленко Валерий Николаевич,LYSENKOVA LJUDMILA NIKOLAEVNA,Лысенкова Людмила Николаевна,KOROLEV ALEKSANDR MIKHAJLOVICH,Короле
申请号：
RU2012122441/04
公开号：
RU0002523284C9
申请日:
2012.05.31
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to the pharmaceutical industry and concerns new derivatives of the antitumour antibiotic oligomycin A and a method for preparing them by regioselective [3+2]-dipolar cycloconnection of an azido group of 33-deoxy-33-azidooligomycin A(1) to monosubstituted alkines. The new derivatives of the antibiotic oligomycin A described by formula: , wherein R represents 1,4-disubstituted 1,2,3-triazoles, namely a. - (phenyl-triazol-1-yl), b. - (4-carboxy-triazol-1-yl), c. - (4-4-methoxycarbonyl-triazol-1-yl), d. - (4-dimethylaminoethylamidocarboxytriazol-1-yl) possess manifested antitumour activity and higher solubility as compared to the initial oligomycin A.EFFECT: preparing the new derivatives of the antitumour antibiotic.3 cl, 4 dwg, 3 tblИзобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения региоселективным [3+2]диполярным циклоприсоединением азидогруппы 33-дезокси-33-азидоолигомицина А(1) к монозамещенным алкинам. Новые производные антибиотика олигомицина А, соответствующие формуле:где R представляет собой 1,4-дизамещенные 1,2,3-триазолы, а именно а. - (фенил-триазол-1-ил), б. - (4-карбокси-триазол-1-ил), в. - (4-4-метоксикарбонил-триазол-1-ил), г. - (4-диметиламиноэтиламидокарбокситриазол-1-ил), обладают выраженной противоопухолевой активностью и более высокой растворимостью по сравнению с исходным олигомицином А. 3 н.п. ф-лы., 4 ил., 3 табл.
