PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition sustainably releasing an erythromycin derivative in the gastrointestinal environment.SOLUTION: The composition includes an erythromycin derivative and a pharmaceutically acceptable water-soluble polymer. When ingested orally, the composition induces statistically significantly lower Cmax in the plasma than an immediate release composition of the erythromycin derivative while maintaining bioavailability and minimum concentration substantially equivalent to that of the immediate release composition of the erythromycin derivative upon multiple dosing. The composition has an improved taste profile and reduced gastrointestinal side effects as compared to those for the immediate release composition.COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT【課題】胃腸環境にエリスロマイシン誘導体を持続的に放出することのできる医薬組成物の提供。【解決手段】組成物はエリスロマイシン誘導体と医薬的に許容されるポリマーとから成り、経口摂取されたときに誘発される組成物の最高血漿濃度Cmaxがエリスロマイシン誘導体の即放性組成物よりも統計的に有意に低い値でありながら、多回投与されたエリスロマイシン誘導体の即放性組成物に実質的に等価の生物学的利用率及び最小濃度を維持する。組成物は即放性組成物に比べて味覚プロフィルが改善されかつ胃腸副作用が軽減されている。【選択図】図1