TANG, Bing-Yu,FU, Jianmin,GIRIJAVALLABHAN, Vinay M.,OLSEN, David B.,ZHANG, Zhibo
申请号：
PE2016001816
公开号：
PE20170197A1
申请日:
2015.03.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
It describes the ribose derivatives of 4 'alternative formula (I), which are HIV reverse transcriptase inhibitors, HIV infection prevention and treatment, HIV prevention, treatment and delayed emergence or spread, and / or AIDS recurrence (ARC). Where R is a formula one,Two,Etc.X is O, s, etc；-Cn, etc；R1 h, - C (o) R6, etc；R2 is h, C (o) r6a, etc；R3 is h, f or O； R4 is h, C1-C6 tar, etc；R5 is h, C1-C6, etc；R6 and r6a are h, C1-C6 tar, etc；- 1 - (1) - 4-hydroxy-yl-1 - (4-1) - 4-hydroxy-1 - (4-yl-yl-1) - 4-1 - (4-inter AliaDescribe derivados de nucleosidos 4´ sustituidos de formula (I) como inhibidores de la transcriptasa reversa de VIH, profilaxis y tratamiento de infeccion por VIH, profilaxis, tratamiento y retraso en la aparicion o progresion de SIDA y/o complejo realcionado al SIDA (ARC). Donde: R es uno de formula i), ii), etc.； X es O, S, etc.； Y es -CN, etc.； R1 H, -C(O)R6, etc.； R2 es H, -C(O)R6a, etc.； R3 es H, F u OH； R4 es H, alquilo C1-C6, etc.； R5 es H, alquilo C1-C6, etc.； R6 y R6a son H, alquilo C1-C6, etc.； m es 0 o 1； R9 es H, halo, etc. Son compuestos preferidos: (2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-fluoro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)-2-etinil-2-(hidroximetil)tetrahidrofuran-3-ol； (2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-cloro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)-2-etinil-2-(hidroximetil)tetrahidrofuran-3-ol； entre otros
