SCOTT, James Stewart,BARLAAM, Bernard Christophe,YANG, Bin,MOSS, Thomas Andrew,HUGHES, Samantha Jayne,NISSINK, Johannes Wilhelmus Maria
申请号：
PE2019001434
公开号：
PE20191500A1
申请日:
2018.01.29
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要：
1. The invention refers to a formula compound or a salt with acceptable efficacy, wherein: A is cr11 or N； G is Cr12 or N； D is Cr13 or N； E is cr14 or N； J is cr19 or N； q is O, NH or NME； R1 is ch2f, chf2 or CF3； R2 is h, me, ch2f, chf2 or CF3； R3 is h or me； R4 is c1-3 tar, ch2f, etc.； R5 is RME. R6 is h, I, F, etc.； R7 is h, I or F； R8 is h, I or F； R9 is h, I, etc.； R10 is h, I, CH2OH, ch2ome or F； R15 is h, F, CI or I； R17 is h, F, CI or I； R18 is h, F, CI or I；R20 is h or me 4-3-3-3-3-3-3-3-3-4] - [4-3-3-3-3-4] - methyl] methyl [43, 4-b) [indol-1-il] (phenyl) - n-2 - (3-fluoropropyl) ethane-1, 2-diamond, etc. These compounds selectively reduce the expression of estrogen receptor and have anticancer activity, which can be used in cancer treatment. He also mentioned a pharmacology composer who included the compound.La presente invencion se refiere a compuestos de Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: A es CR11 o N； G es CR12 o N； D es CR13 o N； E es CR14 o N； J es CR19 o N； Q es O, NH o NMe； R1 es CH2F, CHF2 o CF3； R2 es H, Me, CH2F, CHF2 o CF3； R3 es H o Me； R4 es C1-3 alquilo, CH2F, entre otros； R5 es H, Me, entre otros； R6 es H, Me, F, entre otros； R7 es H, Me o F； R8 es H, Me o F； R9 es H, Me, entre otros； R10 es H, Me, CH2OH, CH2OMe o F； R15 es H, F, CI o Me； R17 es H, F, CI o Me； R18 es H, F, CI o Me； y R20 es H o Me. Tiene como compuestos preferidos: 3-fluoro-N-(2-(3-((1R,3R)-2((3-fluorooxetan-3-il)metil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H-pirido[3,4-b]indol-1-il)fenoxi)etil)propan-1-amina； N-1-(3-((1R, 3R)-2-((3-fluorooxetan-3-il) metil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H-pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)-N-2-(3-fluoropropil)etano-1,2-diamina； entre otros. Dichos compuestos reducen de forma selectiva la expresion del receptor de estrogeno y poseen actividad anticancerigena, siendo utiles en el tratamiento del cancer. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto.
