KOREA RESEARCH INSTITUTE OF BIOSCIENCE AND BIOTECHNOLOGY
发明人:
LEE, Jung Joon,이정준,CHUNG, Kyung Sook,정경숙,KIM, Bo Kyung,김보경,JIN, Yinglan,김영란,LEE, Seung-hee,이승희,LEE, Kyeong,WON, Mi Sun,원미선,KIM, Hwan Mook,김환묵,PARK, Song Kyu,박성규,LEE, Kiho,이기호,LEE, Ki Hoon,이기훈,LEE, Cha
申请号：
KRKR2011/007710
公开号：
WO2012/053787A3
申请日:
2011.10.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a compound having HIF-1 inhibition activity, to a method for preparing same, and to a pharmaceutical composition containing same as an active ingredient. The compound of the present invention exhibits anticancer activity by inhibiting the activity of HIF-1, which is a transcription factor that plays a significant role in cancer cell growth and metastasis, and does not indicate non-selective, cytotoxic anti-tumour activity. Accordingly, the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention inhibits HIF-1 activity, and therefore can be used as a therapeutic agent for solid tumours such as colon cancer, liver cancer, stomach cancer and breast cancer. In addition, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can be used as an active ingredient for a therapeutic agent for diabetic retinopathy or arthritis which may become worse when hypoxia-induced VEGF expression by HIF-1 increases.Cette invention concerne un composé ayant une activité dinhibition du HIF-1, un procédé pour le préparer et une composition pharmaceutique le contenant à titre de principe actif. Le composé selon la présente invention manifeste une activité anticancéreuse par inhibition de lactivité du HIF-1, qui est un facteur de transcription qui joue un rôle significatif dans la croissance et la métastase des cellules cancéreuses, et nindique pas une activité antitumorale cytotoxique, non sélective. Par conséquent, le composé ou un sel de qualité pharmaceutique de celui-ci selon la présente invention inhibe lactivité du HIF-1, et peut, par conséquent, être utilisé à titre dagent thérapeutique pour traiter les tumeurs solides telles que le cancer du côlon, le cancer du foie, le cancer de lestomac et le cancer du sein. De plus, le composé ou son sel de qualité pharmaceutique selon la présente invention peut être utilisé à titre de principe actif pour un agent thérapeutique destiné à tra
