AHMET KEKEC,BRENDA PIPIK,CHRISTOPHER R. MOYES,DANQING FENG,DAVID N. HUNTER,DMITRI PISSARNITSKI,ERIN N. GUIDRY,JOSEPH L. DUFFY,LIN YAN,PEI HUO,RAVI P. NARGUND,SONGNIAN LIN,YUPING ZHU,ZHIQIANG ZHAO
申请号：
BR112016007176
公开号：
BR112016007176A2
申请日:
2014.10.02
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
insulin conjugates comprising an insulin molecule covalently linked to at least one bidentate linker having two branches, each branch independently linked to a binder comprising a saccharide and wherein the saccharide to at least one linker binder is fucose are disclosed. Insulin conjugates demonstrate a pharmacokinetic (pk) and / or pharmacodynamic (pd) profile that is responsive to systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose even when administered to an individual in need thereof in the absence of a drug molecule. binding of exogenous multivalent saccharide as with a.conjugados de insulina compreendendo uma molécula de insulina covalentemente ligada a pelo menos um ligador bidentado tendo duas ramificações, cada ramificação independentemente ligada a um ligante que compreende um sacarídeo e em que o sacarídeo para pelo menos um ligante do ligador é fucose são divulgados. os conjugados de insulina demonstram um perfil farmacocinético (pk) e/ou farmacodinâmico (pd) que é responsivo às concentrações sistêmicas de um sacarídeo tal como glicose ou alfa-metilmanose mesmo quando administrado a um indivíduo em necessidade do mesmo na ausência de uma molécula de ligação de sacarídeo multivalente exógena tal como con a.
