The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating brain diseases comprising an inhibitor of ABCG2 as an active ingredient. Specifically, it is confirmed that expression of ABCG2 is increased in an ovariectomized mouse, , The expression of ABCG2 was significantly reduced again. When reperfusion was induced after induction of ischemic stroke in mice, the expression of ABCG2 was increased in ovariectomized mice, The expression of ABCG2 was decreased when estrogen was administered. In addition, when estrogen was administered to the endothelial cell line of cerebral vascular endothelium, the expression level and function of ABCG2 were decreased compared with the control group, and the estrogen- Induced ischemia and reperfusion (OGR / R) The inhibition of ABCG2 expression was strongly related to the protective effect of estrogen-induced cerebral vascular endothelial cells, and the inhibition of ABCG2 expression in the cerebral blood vessels By confirming that the survival of the cells is increased and the toxicity of the cells is decreased when inducing ischemia and reperfusion in the endothelial cells, the inhibitor of ABCG2 is useful as a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of brain diseases associated with ischemic stroke .본 발명은 ABCG2의 억제제를 유효성분으로 포함하는 뇌질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 난소를 제거한 마우스에서 ABCG2의 발현이 증가하는 것을 확인한 후, 난소를 제거한 마우스에 다시 에스트로겐을 투여하였을 때, ABCG2의 발현이 다시 현저히 감소하는 것을 확인함을 확인하였고, 마우스에 허혈성 뇌졸중의 유도 후 재관류를 수행하였을 때, 난소를 제거한 마우스에서는 ABCG2의 발현이 증가하였으나 난소를 제거한 마우스에 다시 에스트로겐을 투여하였을 때 ABCG2의 발현이 감소되는 것을 확인하였으며 또한, 뇌혈관내피세포주에 에스트로겐을 처리하였을 때 대조군 대비 ABCG2의 발현량 및 기능이 감소함을 확인하였고, 에스트로겐을 처리한 뇌혈관내피세포주에 허혈 및 재관류(OGR/R)를 유도하였을 때 에스트로겐을 처리하지 않은 대조군 세포 대비 세포 생존도의 증가 및 세포 독성의 감소를 확인하여 ABCG2 발현의 감소가 에스트로겐에 의한 뇌혈관내피세포의 보호효과와 높은 관련이 있음을 확인하였으며, ABCG2의 발현을 억제시킨 뇌혈관내피세포에서 허혈 및 재관류를 유도하였을 때 세포의 생존도가 증가하고 세포의 독성이 감소함을 최종 확인함으로써, ABCG2의 억제제는 허혈성 뇌졸중과 연관된 뇌질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로써 유용하게 사용될 수 있다.