Disclosed are compositions containing multifunctional inhibitors of mTOR, MEK and PI3K, and the same multifunctional inhibitors. Also disclosed are methods of using multifunctional inhibitors in the treatment of diseases and conditions such as cancer, which are successful by inhibiting one or more of mTOR, MEK and PI3K.mTOR、MEK及びPI3Kの多官能性阻害剤、並びに同多官能性阻害剤を含有する組成物が開示されている。mTOR、MEK及びPI3Kのうちの1つ以上を阻害することによって奏効する、癌などの疾患及び病態の治療における多官能性阻害剤の使用方法もまた、開示されている。