Disclosed herein, inter alia, are methods of use and composition of novel inhibitors that target the Smac binding site of a variety of inhibitor of apoptosis proteins that contain a Bir domain, including XIAP, cIAP1, cIAP2, or other IAP proteins.L'invention concerne, entre autres, des méthodes d'utilisation et une composition de nouveaux inhibiteurs qui ciblent le site de liaison de Smac de diverses protéines inhibitrices de l'apoptose qui contiennent un domaine Bir, notammes les protéines XIAP, cIAP1, cIAP2, ou d'autres protéines IAP.