CHAN, Bee Eng Mary,SI, Zhangyong,DU, Yu,DUAN, Hongwei
申请号：
SGSG2018/050187
公开号：
WO2018/190776A8
申请日:
2018.04.13
申请国别(地区):
SG
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of preparing said compounds or pharmaceutical compositions, and the use of the compounds and compositions in treating or preventing bacterial infections or diseases resulting from said infections. The compounds may be block like co-polymers consisting of a helical poly-amido-saccharide (PAS) domain of glucose or galactose poly-amido-saccharides linked to a cationic segment of Nyion-3 family based co-polymers, wherein the cationic segment is selected from poly-dimethyl-diamino butanoate (PDM). The compounds of formula (I), or pharmaceutical compositions comprising said compounds, may be used as cellular efflux pump inhibitors and bacterial membrane permeabilizer with improved mammalian cell compatibility.La présente invention concerne des composés de formule (I), des polymères et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, des procédés de préparation desdits composés ou compositions pharmaceutiques, et l'utilisation des composés et des compositions dans le traitement ou la prévention d'infections bactériennes ou de maladies résultant desdites infections. Selon un mode de réalisation préféré, les composés de l'invention sont des co-polymères de type bloc constitués d'un domaine poly-amido-saccharide hélicoïdal (PAS) de poly-amido-saccharides de galactose lié à un segment cationique de co-polymères à base de famille de Nylon-3, le segment cationique étant choisi parmi le poly-diméthyl-diamino butanoate (PDM) et sont utilisés en tant qu'inhibiteurs de pompe d'efflux cellulaire et en tant que perméabilisant de membrane bactérienne avec une compatibilité améliorée de cellules de mammifères.
