您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

НОВЫЕ АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
专利权人:
NERVIANO MEDIKAL SAJENSIZ S.R.L.
发明人:
BERIYA Italo,БЕРИЯ Итало,KARUZO Mikele,КАРУЗО Микеле,LUPI Vittoriya,ЛУПИ Виттория,ORSINI Paolo,ОРСИНИ Паоло,SALSA Matteo,САЛЬСА Маттео,PANTSERI Akille,ПАНЦЕРИ Акилле
申请号:
RU2014143994
公开号:
RU0002632206C2
申请日:
2013.03.28
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要:
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a new class of alkylating agents comprising a thienoindole fragment bound to a DNA-binding fragment of formula (I), (II) or (IV):, andwherein R1 and R2 taken together form a group (D):,where R5 is a linear or branched C1-C4 alkyl R3 and R4 are hydrogen R6 is halogen T is absent or is N BM means a DNA-binding fragment of formula (V):,where X is absent or is C2-C4alkenyl Y is a group selected fromandand Y is a group selected fromandand where R3 is hydrogen or a linear or branched C1-C4 alkyl, and R15, R16 and R20 are independently hydrogen, hydroxy, NO2, C1-C6 alkoxy substituted with C5-heterocyclyl containing nitrogen, -CONH-R3, where R3 is C1-C6 alkyl substituted with aminocarbonyl, or -NR3R4, wherein R3 and R4 are hydrogen U is a fragment of formulaorwhere R3 is as defined above Q is an integer from 0 to 4 L1 is hydrogen or L, where L is a fragment of the formula (Xj) cleavable under certain conditions:,where: R9 is hydrogen or C1-C4 alkyl W1 is absent Z1 is absent, which exhibit cytotoxic activity and are useful for treatment of diseases such as cancer, cell proliferation disorders and viral infections.EFFECT: increased efficiency of treatment.7 cl, 5 dwg, 7 exИзобретение относится к новому классу алкилирующих средств, содержащих тиено-индольный фрагмент, связанный с ДНК-связывающим фрагментом формулы (I),(II) или(IV):игде R1 и R2, взятые вместе, образуют группу (D):где R5 означает линейный или разветвленный С1-С4 алкил R3 и R4 означают водород R6 означает галоген Т отсутствует или означает N ВМ означает ДНК-связывающий фрагмент формулы (V):где X отсутствует или означает С2-С4 алкенил Y означает группу, выбранную изии Y означает группу, выбранную изигде R3 означает водород или линейный или разветвленный С1-С4 алкил, и R15, R16 и R20 независимо означают водород, гидрокси, NO2, C1-С6 алкокси, замещенный C5-гетероциклилом, содержащим азот, -CONH-R3, где R3 означает C1-С6 алкил, замещенный аминокарбонилом, или -NR3
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充