LNA gapmer oligonucleotides containing chiral phosphorothioate linkages

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专利权人:

ロシュ イノベーション センター コペンハーゲン エーエス

发明人:

アルベク ナンナ,ハンセン ヘンリック フリデンランド,コッホ トロールス,ラバン ジェイコブ,ローゼンバーム クリストフ,ヘッジドーン ピーター

申请号：

JP2017526918

公开号：

JP2017536119A

申请日:

2015.11.18

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

The present invention relates to an LNA gapmer antisense oligonucleotide comprising a sterically defined phosphoramidite linkage. The use of sterically defined phosphoramidite linkages in LNA gapmers has been shown to provide enhanced RNase H activity, and by modifying stereospecificity, toxicity reduction, biodistribution Changes and mismatch discriminating power can be enhanced.本発明は、立体的に規定されたホスホラミダイト連結を含むLNAギャップマーアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。LNAギャップマーにおける立体的に規定されたホスホラミダイト連結の使用は、増強されたRNアーゼH活性を提供することが明らかにされており、立体特異性を修飾することで、毒性の低減、体内分布の変更、およびミスマッチ識別力の増強が可能となる。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/