Methods for the synthesis of 2-thiohistidine or a derivative thereof of the formula (I), or of a physiologically acceptable salt, a tautomer, a stereoisomer or a mixture of stereoisomers in any proportions thereof, from a compound of the formula (II) or a physiologically acceptable salt, a tautomer, a stereoisomer or a mixture of stereoisomers in any proportions thereof, by cleavage reaction in the presence of a thiol at a temperature higher than or equal to 60° C. The invention also relates to compounds of the formula (II) and a method for the synthesis thereof.본 발명은 티올 존재하에 60℃ 이상의 온도에서의 개열(開裂) 반응에 의하여 식 (II)의 화합물, 또는 이것의 생리학적으로 허용 가능한 염, 호변 이성질체, 입체 이성질체 또는 이들의 임의 비율의 입체 이성질체 혼합물로부터 식 (I)의 2-티오히스티딘 또는 그 유도체 또는 이것의 생리학적으로 허용 가능한 염, 호변 이성질체, 입체 이성질체 또는 이들의 임의 비율의 입체 이성질체 혼합물의 합성법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 식 (II)의 화합물 및 그의 합성법에 관한 것이다.