The present invention relates to a method for treating cancer with a human FOLR1 target drug by increasing the expression of folate receptor α (hereinafter referred to as FOLR1) using an antifolate, and an antifolate Therapeutic treatment of human FOLR1 target drug by increasing the expression of FOLR1 in cancer cells using a folate antimetabolite and a cancer drug containing human FOLR1 target drug for increasing FOLR1 expression using A method for enhancing the effect is provided. For example, anti-folate metabolism antagonists for cancer patients with low expression of FOLR1 and the anti-tumor activity of human FOLR1 target drugs not fully exerted, and for cancer patients who want to further enhance the treatment of cancer expressing FOLR1 The present invention provides a more effective treatment method by using an agent and a human FOLR1 target drug in combination.本発明は、葉酸代謝拮抗剤を用いて、葉酸受容体α（ｆｏｌａｔｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ α、以下ＦＯＬＲ１と略記する）の発現を増加させることで、ヒトＦＯＬＲ１標的薬によるがんの治療方法、葉酸代謝拮抗剤を用いてＦＯＬＲ１の発現を増加させるための、ヒトＦＯＬＲ１標的薬を含むがんの医薬、及び葉酸代謝拮抗剤を用いてがん細胞のＦＯＬＲ１の発現を増加させることで、ヒトＦＯＬＲ１標的薬の治療効果を増強する方法を提供するものである。例えば、ＦＯＬＲ１の発現量が低く、ヒトＦＯＬＲ１標的薬の抗腫瘍活性が十分に発揮されないがん患者や、ＦＯＬＲ１を発現しているがんの治療を更に増強したいがん患者に対し、葉酸代謝拮抗剤とヒトＦＯＬＲ１標的薬とを併用することで、より有効な治療方法を提供するものである。
