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METASTIN DERIVATIVES AND USE THEREOF
专利权人:
发明人:
아사미 다이지,니시자와 나오키
申请号:
KR1020097010545
公开号:
KR1014243060000B1
申请日:
2007.10.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides stable metastin derivatives having excellent biological activities (a cancer metastasis suppressing activity, a cancer growth suppressing activity, a gonadotropic hormone secretion stimulating activity, sex hormone secretion stimulating activity, etc.). By substituting the constituent amino acids of metastin with specific amino acids, the metastin derivatives of the present invention achieve more improved blood stability, solubility, etc., reduced gelation tendency, improved pharmacokinetics, as well as exhibit an excellent cancer metastasis suppressing activity or a cancer growth suppressing activity. The metastin derivatives of the present invention also have a gonadotropic hormone secretion suppressing activity, sex hormone secretion suppressing activity, etc.본 발명은 우수한 생물학적 활성 (암 전이 억제 활성, 암 성장 억제 활성, 생식샘자극 호르몬 분비 자극 활성, 성 호르몬 분비 자극 활성, 생식샘자극 호르몬 분비 억제 활성, 성 호르몬 분비 억제 활성, 등) 을 갖는 안정한 메타스틴 유도체를 제공한다. 메타스틴의 구성 아미노산을 특이적 아미노산으로 치환함으로써, 본 발명의 메타스틴 유도체는 혈중 안정성, 가용성 등이 더욱 개선되고, 겔화 경향이 감소되고, 약동학이 또한 개선되고, 우수한 암 전이 억제 활성 또는 암 성장 억제 활성을 달성하였다. 본 발명의 메타스틴 유도체는 또한 생식샘자극 호르몬 분비 억제 활성, 성 호르몬 분비 억제 활성 등을 갖는다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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