潜在EZH2小分子抑制剂及其合成方法
- 专利权人:
- 上海应用技术学院
- 发明人:
- 姚志艺,张晓攀
- 申请号:
- CN201610269745.7
- 公开号:
- CN105777718B
- 申请日:
- 2016.27.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种潜在EZH2小分子抑制剂及其合成方法。其合成方法的具体步骤如下:①将5‑巯基‑1‑苯基四氮唑和4‑氯乙酰乙酸乙酯在强碱作用下反应得到第一中间体;②将第一中间体在强碱作用下和盐酸胍反应得到第二中间体;③将第二中间体和异氰酸酯类或者异硫氰酸酯类化合物反应,生成目标化合物。本发明分离过程简单,不需要柱层析分离,步骤简单,方便进行工业化生产。本发明合成的目标化合物有很好的EZH2抑制活性,为恶性肿瘤药物的研发提供了一类新的小分子结构,这类小分子结构具有多样性,进一步的研究有助于开它的药用价值。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心