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Tricyclic antibiotics
专利权人:
バジリア ファルマスーチカ アーゲー
发明人:
ゴーシェ,ベランジェール,ダネル,フランク・ユベール,タン,シャオフゥ,シェ,トン,シュ,リン,ゴーシェ,ベランジェール,ダネル,フランク・ユベール,タン,シャオフゥ,シェ,トン,シュ,リン
申请号:
JP2012543782
公开号:
JP2013514331A
申请日:
2010.12.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to antibacterial compounds of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are useful for the treatment of bacterial infections.式(I)[式中、A1は、-O-、-S-又は-N-R3を表わし;A2は、-CH2-、-O-、-N-R4、-C(=O)-又は-CH(O-R4)-を表わし;A3は、C3-C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員~8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C1-C4アルキレン、C2-C4アルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5-基に結合している-C2H4NH-、-C2H4O-、及び-C2H4S-より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルキルカルボニルオキシ、C1-C6アルキルスルホニルオキシ、C1-C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5-C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1-C6ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC1-C6アルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH2)m部分は、場合により、C1-C4アルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-(C1-C4アルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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